Ацикловир. Ацикловир википедия


Ацикловир — Википедия (с комментариями)

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Химическое соединение ИЮПАК Брутто-формула Мол.масса CAS PubChem DrugBank Классификация АТХ Фармакокинетика Биодоступность Связывание с белками плазмы Метаболизм Период полувыведения Экскреция Лекарственные формы Способ введения Торговые названия

Ацикловир

2-амино-9-((2-гидроксиэтокси)метил)-1,9-дигидро-6H-пурин-6-он
C8h21N5O3 
225.21 г/моль
[www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=59277-89-3&rn=1 59277-89-3]
[pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=2022 2022]
[www.drugbank.ca/drugs/APRD00567 APRD00567]
[www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=J05AB01 J05AB01] [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=D06BB03 D06BB03] [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=S01AD03 S01AD03]
10-20 % (перорально)
9-33 %
печень, ~14 %
2.2-20 часов
почки
Таблетки, крем, мазь, мазь глазная, субстанция-порошок, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
внутривенно, перорально, местно
Ацигерпин, Ацикловир, Ациклостад, Виворакс, Виролекс, Гервиракс, Герпевир, Герперакс, Герпесин, Зовиракс, Лизавир, Медовир, Провирсан, Суправиран, Цикловакс, Цикловир, Цикловирал, Цитивир

Ацикловир (Aciclovir, Zovirax, Зовиракс) — противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса, опоясывающего герпеса (лишая) и ветряной оспы. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанозина, нормального компонента ДНК.

Разработчик ацикловира — американский фармаколог Гертруда Элайон[1] — в 1988 году стала лауреатом Нобелевской премии по физиологии и медицине за разработку принципов создания препаратов, ориентированных на «молекулярные мишени», к которым относится и ацикловир.

Фармакологическое действие

Благодаря сходству структур ацикловира и гуанина ацикловир фосфорилируется вирусными тимидинкиназами до ацикловирмонофосфата, который, в свою очередь фосфорилируется гуанилаткиназой клетки-хозяина до ацикловирдифосфата и далее фосфоглицераткиназой, фосфоенолпируваткарбоксикиназой и пируваткиназой — до ацикловиртрифосфата. Ацикловиртрифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и конкурирует с дезоксигуанозинтрифосфатом в синтезе вирусной ДНК, при включении в вирусную ДНК ацикловир действует как терминатор, блокируя синтез цепи.

Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хозяина (клетки человека) ацикловиртрифосфат практически не влияет.

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 10-20 %. Связывание с белками плазмы — 9-33 %, концентрация в спиномозговой жидкости — около 50 % от концентрации в плазме, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Метаболизируется в печени, основной метаболит — 9-карбоксиметоксиметилгуанин, около 84 % выводится почками в неизмененном виде и 14 % — в виде метаболита.

Показания

Терапия инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес. Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса Varicella zoster.

Применяется также для профилактики первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у больных как с нормальным, так и с ослабленным иммунным статусом, в том числе и иммунодефицитами при ВИЧ-инфекции.

Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие. Применяют ацикловир внутривенно, внутрь и местно (в виде мази или крема).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Приём препарата противопоказан в период лактации.

С осторожностью — дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в том числе в анамнезе.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Со стороны ЖКТ: в единичных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко — небольшое повышение уровней мочевины и креатина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения. Со стороны ЦНС: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: редко — алопеция, лихорадка.

Напишите отзыв о статье "Ацикловир"

Примечания

  1. ↑ Nicole Kresge, Robert D. Simoni (2008). «Developing the Purine Nucleoside Analogue Acyclovir: the Work of Gertrude B. Elion». Journal of Biological Chemistry 283 (19): e11-e11. ISSN [worldcat.org/issn/0021-9258 0021-9258].
Согласно классификации АТХ

Противовирусные препаратыпрямого действия

Противовирусные средствадля лечения ВИЧ-инфекцийв комбинациях

Зидовудин + Ламивудин  • Абакавир + Ламивудин + Зидовудин

Другие не классифицированные препараты

Отрывок, характеризующий Ацикловир

– Ополченцы – те прямо надели чистые, белые рубахи, чтобы приготовиться к смерти. Какое геройство, граф! Борис сказал это Пьеру, очевидно, для того, чтобы быть услышанным светлейшим. Он знал, что Кутузов обратит внимание на эти слова, и действительно светлейший обратился к нему: – Ты что говоришь про ополченье? – сказал он Борису. – Они, ваша светлость, готовясь к завтрашнему дню, к смерти, надели белые рубахи. – А!.. Чудесный, бесподобный народ! – сказал Кутузов и, закрыв глаза, покачал головой. – Бесподобный народ! – повторил он со вздохом. – Хотите пороху понюхать? – сказал он Пьеру. – Да, приятный запах. Имею честь быть обожателем супруги вашей, здорова она? Мой привал к вашим услугам. – И, как это часто бывает с старыми людьми, Кутузов стал рассеянно оглядываться, как будто забыв все, что ему нужно было сказать или сделать. Очевидно, вспомнив то, что он искал, он подманил к себе Андрея Сергеича Кайсарова, брата своего адъютанта. – Как, как, как стихи то Марина, как стихи, как? Что на Геракова написал: «Будешь в корпусе учитель… Скажи, скажи, – заговорил Кутузов, очевидно, собираясь посмеяться. Кайсаров прочел… Кутузов, улыбаясь, кивал головой в такт стихов. Когда Пьер отошел от Кутузова, Долохов, подвинувшись к нему, взял его за руку. – Очень рад встретить вас здесь, граф, – сказал он ему громко и не стесняясь присутствием посторонних, с особенной решительностью и торжественностью. – Накануне дня, в который бог знает кому из нас суждено остаться в живых, я рад случаю сказать вам, что я жалею о тех недоразумениях, которые были между нами, и желал бы, чтобы вы не имели против меня ничего. Прошу вас простить меня. Пьер, улыбаясь, глядел на Долохова, не зная, что сказать ему. Долохов со слезами, выступившими ему на глаза, обнял и поцеловал Пьера. Борис что то сказал своему генералу, и граф Бенигсен обратился к Пьеру и предложил ехать с собою вместе по линии. – Вам это будет интересно, – сказал он. – Да, очень интересно, – сказал Пьер. Через полчаса Кутузов уехал в Татаринову, и Бенигсен со свитой, в числе которой был и Пьер, поехал по линии.

Бенигсен от Горок спустился по большой дороге к мосту, на который Пьеру указывал офицер с кургана как на центр позиции и у которого на берегу лежали ряды скошенной, пахнувшей сеном травы. Через мост они проехали в село Бородино, оттуда повернули влево и мимо огромного количества войск и пушек выехали к высокому кургану, на котором копали землю ополченцы. Это был редут, еще не имевший названия, потом получивший название редута Раевского, или курганной батареи. Пьер не обратил особенного внимания на этот редут. Он не знал, что это место будет для него памятнее всех мест Бородинского поля. Потом они поехали через овраг к Семеновскому, в котором солдаты растаскивали последние бревна изб и овинов. Потом под гору и на гору они проехали вперед через поломанную, выбитую, как градом, рожь, по вновь проложенной артиллерией по колчам пашни дороге на флеши [род укрепления. (Примеч. Л.Н. Толстого.) ], тоже тогда еще копаемые. Бенигсен остановился на флешах и стал смотреть вперед на (бывший еще вчера нашим) Шевардинский редут, на котором виднелось несколько всадников. Офицеры говорили, что там был Наполеон или Мюрат. И все жадно смотрели на эту кучку всадников. Пьер тоже смотрел туда, стараясь угадать, который из этих чуть видневшихся людей был Наполеон. Наконец всадники съехали с кургана и скрылись. Бенигсен обратился к подошедшему к нему генералу и стал пояснять все положение наших войск. Пьер слушал слова Бенигсена, напрягая все свои умственные силы к тому, чтоб понять сущность предстоящего сражения, но с огорчением чувствовал, что умственные способности его для этого были недостаточны. Он ничего не понимал. Бенигсен перестал говорить, и заметив фигуру прислушивавшегося Пьера, сказал вдруг, обращаясь к нему: – Вам, я думаю, неинтересно? – Ах, напротив, очень интересно, – повторил Пьер не совсем правдиво. С флеш они поехали еще левее дорогою, вьющеюся по частому, невысокому березовому лесу. В середине этого леса выскочил перед ними на дорогу коричневый с белыми ногами заяц и, испуганный топотом большого количества лошадей, так растерялся, что долго прыгал по дороге впереди их, возбуждая общее внимание и смех, и, только когда в несколько голосов крикнули на него, бросился в сторону и скрылся в чаще. Проехав версты две по лесу, они выехали на поляну, на которой стояли войска корпуса Тучкова, долженствовавшего защищать левый фланг. Здесь, на крайнем левом фланге, Бенигсен много и горячо говорил и сделал, как казалось Пьеру, важное в военном отношении распоряжение. Впереди расположения войск Тучкова находилось возвышение. Это возвышение не было занято войсками. Бенигсен громко критиковал эту ошибку, говоря, что было безумно оставить незанятою командующую местностью высоту и поставить войска под нею. Некоторые генералы выражали то же мнение. Один в особенности с воинской горячностью говорил о том, что их поставили тут на убой. Бенигсен приказал своим именем передвинуть войска на высоту.

wiki-org.ru

Ацикловир — Википедия (с комментариями)

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Химическое соединение ИЮПАК Брутто-формула Мол.масса CAS PubChem DrugBank Классификация АТХ Фармакокинетика Биодоступность Связывание с белками плазмы Метаболизм Период полувыведения Экскреция Лекарственные формы Способ введения Торговые названия
Ацикловир

Ацикловир

2-амино-9-((2-гидроксиэтокси)метил)-1,9-дигидро-6H-пурин-6-он
C8h21N5O3 
225.21 г/моль
[http://www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=59277-89-3&rn=1 59277-89-3]
[https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=2022 2022]
[http://www.drugbank.ca/drugs/APRD00567 APRD00567]
[http://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=J05AB01 J05AB01] [http://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=D06BB03 D06BB03] [http://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=S01AD03 S01AD03]
10-20 % (перорально)
9-33 %
печень, ~14 %
2.2-20 часов
почки
Таблетки, крем, мазь, мазь глазная, субстанция-порошок, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
внутривенно, перорально, местно
Ацигерпин, Ацикловир, Ациклостад, Виворакс, Виролекс, Гервиракс, Герпевир, Герперакс, Герпесин, Зовиракс, Лизавир, Медовир, Провирсан, Суправиран, Цикловакс, Цикловир, Цикловирал, Цитивир

Ацикловир (Aciclovir, Zovirax, Зовиракс) — противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса, опоясывающего герпеса (лишая) и ветряной оспы. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанозина, нормального компонента ДНК.

Разработчик ацикловира — американский фармаколог Гертруда Элайон[1] — в 1988 году стала лауреатом Нобелевской премии по физиологии и медицине за разработку принципов создания препаратов, ориентированных на «молекулярные мишени», к которым относится и ацикловир.

Фармакологическое действие

Благодаря сходству структур ацикловира и гуанина ацикловир фосфорилируется вирусными тимидинкиназами до ацикловирмонофосфата, который, в свою очередь фосфорилируется гуанилаткиназой клетки-хозяина до ацикловирдифосфата и далее фосфоглицераткиназой, фосфоенолпируваткарбоксикиназой и пируваткиназой — до ацикловиртрифосфата. Ацикловиртрифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и конкурирует с дезоксигуанозинтрифосфатом в синтезе вирусной ДНК, при включении в вирусную ДНК ацикловир действует как терминатор, блокируя синтез цепи.

Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хозяина (клетки человека) ацикловиртрифосфат практически не влияет.

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 10-20 %. Связывание с белками плазмы — 9-33 %, концентрация в спиномозговой жидкости — около 50 % от концентрации в плазме, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Метаболизируется в печени, основной метаболит — 9-карбоксиметоксиметилгуанин, около 84 % выводится почками в неизмененном виде и 14 % — в виде метаболита.

Показания

Терапия инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес. Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса Varicella zoster.

Применяется также для профилактики первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у больных как с нормальным, так и с ослабленным иммунным статусом, в том числе и иммунодефицитами при ВИЧ-инфекции.

Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие. Применяют ацикловир внутривенно, внутрь и местно (в виде мази или крема).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Приём препарата противопоказан в период лактации.

С осторожностью — дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в том числе в анамнезе.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Со стороны ЖКТ: в единичных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко — небольшое повышение уровней мочевины и креатина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения. Со стороны ЦНС: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: редко — алопеция, лихорадка.

Напишите отзыв о статье "Ацикловир"

Примечания

  1. ↑ Nicole Kresge, Robert D. Simoni (2008). «Developing the Purine Nucleoside Analogue Acyclovir: the Work of Gertrude B. Elion». Journal of Biological Chemistry 283 (19): e11-e11. ISSN [http://worldcat.org/issn/0021-9258 0021-9258].
Просмотр этого шаблона
Согласно классификации АТХ

Противовирусные препаратыпрямого действия

Противовирусные средствадля лечения ВИЧ-инфекцийв комбинациях

Зидовудин + Ламивудин  • Абакавир + Ламивудин + Зидовудин

Другие не классифицированные препараты

Отрывок, характеризующий Ацикловир

Мне стало плохо... Сердце выскакивало наружу, не в состоянии слушать подобный бред! Поэтому, поскорее собравшись, я попыталась уйти от понравившейся ему темы. – Ну, а как же то, что Вы являетесь главою святейшей христианской церкви? Разве не кажется Вам, что ваша обязанность была бы открыть людям правду об Иисусе Христе?.. – Именно потому, что я являюсь его «наместником на Земле», я и буду дальше молчать, Изидора! Именно потому... Я смотрела на него, широко распахнув глаза, и не могла поверить, что по-настоящему всё это слышу... Опять же – Караффа был чрезвычайно опасен в своём безумии, и вряд ли где-то существовало лекарство, которое было в силах ему помочь. – Хватит пустых разговоров! – вдруг, довольно потирая руки, воскликнул «святой отец». – Пройдёмте со мной, моя дорогая, я думаю, на этот раз мне всё же удастся Вас ошеломить!.. Если бы он только знал, как хорошо это ему постоянно удавалось!.. Моё сердце заныло, предчувствуя недоброе. Но выбора не было – приходилось идти...

Довольно улыбаясь, Караффа буквально «тащил» меня за руку по длинному коридору, пока мы наконец-то не остановились у тяжёлой, украшенной узорчатой позолотой, двери. Он повернул ручку и... О, боги!!!.. Я оказалась в своей любимой венецианской комнате, в нашем родном фамильном палаццо... Потрясённо озираясь вокруг, не в состоянии придти в себя от так неожиданно обрушившегося «сюрприза», я успокаивала своё выскакивающее сердце, будучи не в состоянии вздохнуть!.. Всё вокруг кружилось тысячами воспоминаний, безжалостно окуная меня в давно прожитые, и уже частично забытые, чудесные годы, тогда ещё не загубленные злостью жестокого человека... воссоздавшего для чего-то здесь(!) сегодня мой родной, но давно утерянный, счастливый мир... В этой, чудом «воскресшей», комнате присутствовала каждая дорогая мне моя личная вещь, каждая любимая мною мелочь!.. Не в состоянии отвести глаз от всей этой милой и такой привычной для меня обстановки, я боялась пошевелиться, чтобы нечаянно не спугнуть дивное видение... – Нравится ли вам мой сюрприз, мадонна? – довольный произведённым эффектом, спросил Караффа. Самое невероятное было то, что этот странный человек совершенно искренне не понимал, какую глубокую душевную боль он причинил мне своим «сюрпризом»!.. Видя ЗДЕСЬ (!!!) то, что когда-то было настоящим «очагом» моего семейного счастья и покоя, мне хотелось лишь одного – кинуться на этого жуткого «святого» Папу и душить его в смертельном объятии, пока из него не улетит навсегда его ужасающая чёрная душа... Но вместо того, чтобы осуществить так сильно мною желаемое, я лишь попыталась собраться, чтобы Караффа не услышал, как дрожит мой голос, и как можно спокойнее произнесла: – Простите, ваше святейшество, могу ли я на какое-то время остаться здесь одна? – Ну, конечно же, Изидора! Это теперь ваши покои! Надеюсь, они вам нравятся. Неужели же он и в правду не понимал, что творил?!.. Или наоборот – прекрасно знал?.. И это всего лишь «веселилось» его неугомонное зверство, которое всё ещё не находило покоя, выдумывая для меня какие-то новые пытки?!.. Вдруг меня полоснула жгучая мысль – а что же, в таком случае, стало со всем остальным?.. Что стало с нашим чудесным домом, который мы все так сильно любили? Что стало со слугами и челядью, со всеми людьми, которые там жили?!. – Могу ли я спросить ваше святейшество, что стало с нашим родовым дворцом в Венеции?– севшим от волнения голосом прошептала я. – Что стало с теми, кто там жил?.. Вы ведь не выбросили людей на улицу, я надеюсь? У них ведь нет другого дома, святейшество!.. Караффа недовольно поморщился. – Помилуйте, Изидора! О них ли вам стоит сейчас заботиться?.. Ваш дом, как вы, конечно же, понимаете, теперь стал собственностью нашей святейшей церкви. И всё, что с ним было связано – более уже не является Вашей заботой! – Мой дом, как и всё то, что находится внутри него, Ваше святейшество, после смерти моего горячо любимого мужа, Джироламо, принадлежит моей дочери Анне, пока она жива! – возмущённо воскликнула я. – Или «святая» церковь уже не считает её жильцом на этом свете?! Внутри у меня всё кипело, хотя я прекрасно понимала, что, злясь, я только усложняла своё и так уже безнадёжное, положение. Но бесцеремонность и наглость Караффы, я уверена, не могла бы оставить спокойным ни одного нормального человека! Даже тогда, когда речь шла всего лишь о поруганных, дорогих его сердцу воспоминаниях... – Пока Анна будет жива, она будет находиться здесь, мадонна, и служить нашей любимой святейшей церкви! Ну, а если она, к своему несчастью, передумает – ей, так или иначе, уже не понадобится ваш чудесный дом! – в бешенстве прошипел Караффа. – Не переусердствуйте в своём рвении найти справедливость, Изидора! Оно может лишь навредить вам. Моё долготерпение тоже имеет границы... И я искренне не советую вам их переступать!..

o-ili-v.ru

Ацикловир – как действует, изобретение, другие лекарства от герпеса

Ацикловир — один из самых известных препаратов, используемых для лечения таких вирусных заболеваний как герпес простой, опоясывающий лишай, ветряная оспа и многих других. В течение десятилетий этот препарат не только широко используется в терапии, но и служит базой для создания новых, более эффективных средств. Изобретение и внедрение ацикловира в медицинскую практику без всяких сомнений является одним из самых важных достижений химиотерапии.

Смотреть препараты для лечения герпеса

Создание Ацикловира

Ацикловир был впервые синтезирован в 1974 году Говардом Шеффером, сотрудником Wellcome Research Laboratories (теперь это предприятие носит название GlaxoSmithKline и является одной из крупнейших фармацевтических компаний в мире). Однако слава изобретателя первого в мире противовирусного препарата досталась вовсе не Говарду Шефферу, а другой сотруднице лаборатории, Гертруде Белл Элайон. Вместе с Джеймсом Блэйком и другими коллегами из лаборатории Гертруда Элайон занималась изучением свойств ацикловира и принципов его действия. В 1988 году Гертруда Элайон получила Нобелевскую премию «За открытие важных принципов лекарственной терапии»; большую роль в получении премии сыграла работа над этим препаратом.

Как действует Ацикловир?

Ацикловир — искусственный аналог нуклеозида дезоксигуанозина, который является важным компонентом ДНК. Ацикловир обладает подавляющим действием против вирусов герпеса 1, 2 типа, а также против герпеса Зостер. Препарат позволяет остановить воспроизводство вируса в клетках зараженного организма; однако он не способен полностью удалить вирус.

Одной из самых удивительных и загадочных особенностей ацикловира является избирательность его действия. Во время исследований Гертруда Элайон обнаружила, что вещество остается абсолютно инертным до того момента, когда встречается с вирусом герпеса. Ацикловир не воздействует на здоровые клетки организма; он обладает минимальной токсичностью и отлично переносится большинством пациентов. К его преимуществам также можно отнести безопасность для беременных и практически полное отсутствие риска нежелательного взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Коммерческое использование препарата

В период с 1974 по 1977 исследователи держали препарат в секрете; первые сведения о его свойствах появились только через четыре года после синтезирования. В 1982 году ацикловир получил одобрение FDA и поступил в продажу под коммерческим названием Зовиракс. Впервые ацикловир был выпущен в виде мази, хотя сегодня не менее распространенной формой являются таблетки на его основе.

Очень скоро исследователи начали использовать ацикловир в качестве основы для создания новых противовирусных препаратов. Так появились три основных аналога препарата:

  • Валацикловир.
  • Обладает более высокой биодоступностью при пероральном приеме по сравнению с ацикловиром. Препарат можно применять реже, чем ацикловир, что делает его удобнее в использовании.

  • Пенцикловир/Фамцикловир.
  • Обеспечивает лечение вируса герпеса тех типов, которые устойчивы к действию ацикловира. Обладает сравнимой с ацикловиром эффективностью при более низких дозировках. Широко применяется при лечении постгерпетических осложнений невралгического характера.

  • Ганцикловир.
  • Используется при лечении цитомегаловирусной инфекции и других герпесвирусных инфекции. Употребляется как инъекционно, так и перорально.

  • Валганцикловир.

Предназначен для перорального употребления; в организме быстро превращается в ганцикловир. Обладает высоким уровнем биодоступности при пероральном приеме.

Назад к списку

Подписатьсяна новости

www.stopvirus.info

Ацикловир - Википедия

Химическое соединение ИЮПАК Брутто-формула Мол.масса CAS PubChem DrugBank Классификация АТХ Фармакокинетика Биодоступность Связывание с белками плазмы Метаболизм Период полувыведения Экскреция Лекарственные формы Способ введения Торговые названия
Ацикловир

Ацикловир

2-амино-9-((2-гидроксиэтокси)метил)-1,9-дигидро-6H-пурин-6-он
C8h21N5O3 
225.21 г/моль
59277-89-3
2022
APRD00567
J05AB01 D06BB03 S01AD03
10-20 % (перорально)
9-33 %
печень, ~14 %
2.2-20 часов
почки
Таблетки, крем, мазь, мазь глазная, субстанция-порошок, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
внутривенно, перорально, местно
Ацигерпин, Ацикловир, Ациклостад, Виворакс, Виролекс, Гервиракс, Герпевир, Герперакс, Герпесин, Зовиракс, Лизавир, Медовир, Провирсан, Суправиран, Цикловакс, Цикловир, Цикловирал, Цитивир

Ацикловир (Aciclovir, Zovirax, Зовиракс) — противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса, опоясывающего герпеса (лишая) и ветряной оспы. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанозина, нормального компонента ДНК.

Разработчик ацикловира — американский фармаколог Гертруда Элайон[1] — в 1988 году стала лауреатом Нобелевской премии по физиологии и медицине за разработку принципов создания препаратов, ориентированных на «молекулярные мишени», к которым относится и ацикловир.

Фармакологическое действие[ | ]

Благодаря сходству структур ацикловира и гуанина ацикловир фосфорилируется вирусными тимидинкиназами до ацикловирмонофосфата, который, в свою очередь фосфорилируется гуанилаткиназой клетки-хозяина до ацикловирдифосфата и далее фосфоглицераткиназой, фосфоенолпируваткарбоксикиназой и пируваткиназой — до ацикловиртрифосфата. Ацикловиртрифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и конкурирует с дезоксигуанозинтрифосфатом в синтезе вирусной ДНК, при включении в вирусную ДНК ацикловир действует как терминатор, блокируя синтез цепи.

Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хозяина (клетки человека) ацикловиртрифосфат практически не влияет.

Фармакокинетика[ | ]

Всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 10-20 %. Связывание с белками плазмы — 9-33 %, концентрация в спиномозговой жидкости — около 50 % от концентрации в плазме, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Метаболизируется в печени, основной метаболит — 9-карбоксиметоксиметилгуанин, около 84 % выводится почками в неизмененном виде и 14 % — в виде метаболита.

Показания[ | ]

Терапия инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес. Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса Varicella zoster.

Применяется также для профилактики первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у больных как с нормальным, так и с ослабленным иммунным статусом, в том числе и иммунодефицитами при ВИЧ-инфекции.

Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие. Применяют ацикловир внутривенно, внутрь и местно (в виде мази или крема).

Противопоказания[ | ]

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Приём препарата разрешен в период лактации, т.к. риск проникновения в грудное молоко минимален[2].

С осторожностью — дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в том числе в анамнезе.

Побочные эффекты[ | ]

Препарат обычно хорошо переносится. Со стороны ЖКТ: в единичных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко — небольшое повышение уровней мочевины и креатина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения. Со стороны ЦНС: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: редко — алопеция, лихорадка.

Примечания[ | ]

2. e-lactancia

⛭
Согласно классификации АТХ

Противовирусные препаратыпрямого действия

Противовирусные средствадля лечения ВИЧ-инфекцийв комбинациях

Зидовудин + Ламивудин  • Абакавир + Ламивудин + Зидовудин

Другие не классифицированные препараты

encyclopaedia.bid


Смотрите также