Инструкция по внутривенному введению препарата Ацикловир. Ацикловир внутривенно


Препарат Ацикловир внутривенно: инструкция по применению

При некоторых инфекционных патологиях назначается Ацикловир внутривенно: инструкция по применению содержит информацию о дозах, показаниях, противопоказаниях, мерах предосторожности. Лекарство выпускается в удобных упаковках по 250, 500 и 1000 мг. Ацикловир рекомендуется с целью подавления репликации вируса простого герпеса. Препараты с этим веществом эффективны при простом герпесе, при наличии опоясывающего лишая и многих других инфекций. Цитомегаловирусная инфекция, присутствующая в организме, менее чувствительно воспринимает Ацикловир; таким образом, лечение патологий, связанных с ней, проводится комплексно (Ацикловир сочетается с другими лекарствами).

Свойства препарата

Преимущество Ацикловира в том, что он оказывает мощное противовирусное воздействие. Благодаря сильнодействующим веществам, лекарство стало востребованным в медицине. Ацикловир показан при болезнях, которые имеют вирусную природу. Когда он оказывает воздействие, образуется трифосфат: данный компонент встраивается в молекулы ДНК вируса. Воздействие на вирус происходит на молекулярном уровне. Активные компоненты лекарства оказывают ингибирующее воздействие на ДНК полимеразу: в результате происходит подавление процесса репликации.

ацикловир внутривенно инструкция по применению

Действующие вещества также проникают через плацентарный барьер. В цереброспинальной жидкости имеется определенное количество действующих веществ (50% от тех, которые есть в плазме). Ацикловир не назначается в период грудного вскармливания, так как действующие вещества будут попадать в молоко, и, соответственно, в организм малыша. Чтобы подавить инфекцию, действующие компоненты вступают в реакцию с белками плазмы. Ацикловир — очень сильное лекарство: его нельзя принимать бесконтрольно! Оптимальные дозы выбирает врач.

Сроки полувыведения из организма, показания

Если взрослому вводят лекарство, активные вещества выводятся из организма в течение 3-6 ч. (определённое количество остается в плазме крови). Большая часть лекарства выводится при мочеиспускании. У пожилых людей Ацикловир сложней выводится из организма. Если у человека хроническая почечная недостаточность, полувыведение осуществляется в течение 24 ч. При гемодиализе наблюдается уменьшение концентрации действующего вещества в плазме: период полувыведения составляет 6 ч. Если препарат вводят грудному ребенку в дозе 10 мл на кг, период полувыведения равен 3-4 ч. Рассмотрим показания для внутривенного введения.

  1. Ацикловир внутривенно назначается при прогрессировании кожных болезней, связанных с инфекциями.
  2. Препарат может быть назначен при активизации вируса герпеса.
  3. Введение может потребоваться при генитальном, ректальном вирусе.
  4. Ацикловир обеспечивает профилактику кожных недугов, при которых поражаются слизистые.
  5. Лекарство внутривенно может быть назначено людям, у которых не развит иммунитет.
  6. Ацикловир может быть назначен лицам с выраженными иммунодефицитными состояниями (СПИД, ВИЧ-инфекция).
  7. Лекарство выписывается пациентам, перенесшим пересадку костного мозга.
  8. Ацикловир показан при инфекции, которая возникла в результате воздействия опоясывающего герпеса.

ацикловир внутривенно инструкция по применению

При почечных патологиях врач пересматривает дозировку. Детям от 2 лет для профилактики цитомегаловируса назначаются такие же дозы, как и взрослому. Ацикловир эффективен на начальных стадиях прогрессирования хронической болезни. Стоит помнить о том, что при любой инфекции требуется своевременное лечение.

  • Препарат может быть назначен при активизации вируса простого герпеса. Ацикловир назначают внутривенно в дозе 5 мг на 1 кг веса. Вещество вводят 3 раза в сутки, интервал между введением 8 ч.
  • Если инфекция вызвана вирусом простого герпеса, необходимо внутривенное введение в дозе 5 мг на 1 кг веса. Водится 3 раза сутки с периодом в 8 ч.
  • Если имеется герпетический менингоэнцефалит, доза составляет 10 мг на 1 кг веса, 3 раза в сутки, интервал — 8 часов.
  • Чтобы обеспечить профилактику болезней, возникающих при воздействии вируса простого герпеса, врач может назначить Ацикловир. Доза — 5 мл на 1 кг веса 3 раза в сутки, интервал между введением 8 ч.
  • Внутривенное введение лекарство необходимо для того чтобы обеспечить профилактику цитомегаловируса: доза — 500 мг на м2, периодичность 3 раза в сутки, интервал между введением 8 ч. Курс лечения — 5 дней. В зависимости от типа вируса, терапия может проводиться несколько дней или целый месяц. Максимальная доза для взрослого в сутки — 30 мг на 1 кг веса; доза для детей — 15 мл на 1кг веса.
  • Препарат может быть назначен ребенку при ветрянке. Доза — 250 мг на м2, количество — 3 раза в сутки, периодичность введения — каждые 8 часов. Если лекарство назначается для лечения ветрянки у ребёнка с иммунодефицитом, доза увеличивается в 2 раза.

Как готовится вещество?

Ацикловир предназначен для внутривенного введения. Один флакон препарата надо растворить в 10 мл чистой воды. Воду можно заменить на 0,9 % раствор хлорида натрия. Лекарство используется для медленного внутривенного введения, при необходимости оно вводится капельно. Должен получиться раствор, который разводится в 40 мл растворителя. В зависимости от показаний, содержимое флакона можно растворить в 10 или 20 мл воды. Раствор вводится медленно. Если требуется, врач применяет капельницу. Приготовленный раствор можно хранить не более 10-ти часов при комнатной температуре. Если наблюдается помутнение или кристаллизация, лекарство готовится заново.

Противопоказания и побочные воздействия

Ацикловир запрещён при беременности и кормлении грудью, но он может быть назначен, если необходимо спасать жизнь. Если у человека иммунодефицит, патологические вирусы могут проявлять устойчивость к лекарству, особенно в тех случаях, если оно применяется курсами и многократно. Если ветрянка у ребенка протекает сносно, подобного рода препараты не назначаются. Ацикловир назначают детям при вирусе опоясывающего герпеса. Как мы уже отметили, его могут назначить до пересадки костного мозга. При использовании больших доз требуется регидратационное лечение. Если у пожилого пациента имеется почечная недостаточность, врач назначает низкие дозы лекарства. Ацикловир не влияет на способность управления авто.

Препарат имеет побочные эффекты.

  1. При приеме Ацикловира может возникнуть головная боль.
  2. Еще один побочный эффект — усталость.
  3. У некоторых людей снижается уровень билирубина.
  4. Возникает отечность.
  5. Развиваются расстройства ЦНС (редко).
  6. Возможно появление тошноты, рвоты, сонливости, диареи.
  7. В исключительных случаях лекарство вызывает колику.
  8. У некоторых больных наблюдается аллергия — сыпь на коже.

Побочные эффекты проходят после того как человек прекращает принимать лекарство. При частом применении Ацикловира возникает одышка, отек связанный с ангионевротическими нарушениями. Анафилактическое состояние развивается редко. При приеме Ацикловира может проявиться локальное воспаление. Если препарат используется долго и вводится в высоких дозах, может развиться печеночная недостаточность. В заключение отметим, что самолечение недопустимо. Лекарства при любых патологиях должны назначаться врачом!

privivkainfo.ru

Ацикловир - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания

Взрослые

Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела пациента.

Лечение инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (ВПГ, за исключением герпетического энцефалита) и вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ).

Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг каждые 8 часов.

Лечение инфекций, вызванных ВЗВ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом.

Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг каждые 8 часов при нормальной функции почек.

Профилактика ЦМВ инфекции при трансплантации костного мозга.

500 мг/м2 внутривенно 3 раза в сутки с интервалом 8 часов. 11родолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Дети

У новорожденных дозы вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях,вызванных ВПГ, рекомендуется доза 10 мг/кг каждые 8 часов.

Дозы ацикловира для внутривенных инфузий у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет вычисляются в зависимости от площади поверхности тела.

Лечение инфекции, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВЗВ.

Внутривенные инфузии в дозе 250 мг/м2 каждые 8 часов.

Лечение герпетического энцефалита и инфекций, вызванных ВЗВ, у детей с иммунодефицитом.

Внутривенные инфузии в дозе 500 мг/м2 каждые 8 часов при нормальной функции почек.

Профилактика ЦМВ инфекции у детей старше 2 лет.

Малочисленные данные позволяют предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена взрослая доза ацикловира, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать возможность почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с почечной недостаточностью

Внутривенные инфузии ацикловира должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Предложена следующая схема коррекции доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:

Клиренс креатинина

Дозы

25-50 мл/мин

5-10 мг/кг каждые 12 ч

10-25 мл/мин

5-10 мг/кг каждые 24 ч

0 (анурия-) - 10 мл/мин

При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе 5 -10 мг/кг каждые 24 ч.

При гемодиализе 5-10 мг/кг каждые 24 ч и после диализа.

Курс лечения ацикловиром в виде внутривенных инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.

Длительность профилактического применения ацикловира для внутривенных инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Приготовление раствора и метод введения.

Рекомендованная доза ацикловира должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа.

Используется 10 мл раствора для разведения (воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%)) для приготовления раствора ацикловир с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира.

Рекомендованный объем раствора для разведения необходимо добавить во флакон с порошком препарата Ацикловир, осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое флакона полностью не растворится.

После разведения раствор ацикловира может вводиться в виде внутривенных инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата.

Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор ацикловира разбавляется далее до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5%).

Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать до полного смешения растворов.

Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора ацикловира (100 мг ацикловира) к 20 мл растворителя.

Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0,5 %. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован ещё один раствор для инфузий этого объёма (100 мл).

Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 часов при комнатной температуре (от 15 0 С до 25 °С):

- Натрия хлорид для внутривенных инфузий (0,45 % и 0,9 %)

- Натрия хлорид (0,18 %) и глюкоза (4 %) для внутривенных инфузий

- Натрия хлорид (0,45 %) и глюкоза (2,5 %) для внутривенных инфузий

- Раствор Хартмана.

Поскольку в состав растворов не включен никакой антибактериальный консервант, растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата. Неиспользованный раствор уничтожается. При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.

www.lsgeotar.ru

Ацикловир инструкция, отзывы, цена, описание

Ацикловир

Наименование:

Ацикловир (Aciclovir)

Фармакологическое действие:

Противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса (вируса, вызывающего поражение кожи и слизистых) и опоясывающего герпеса (вируса, вызывающего заболевание центральной и периферической нервной системы с появлением пузырьковой сыпи по ходу чувствительных нервов).

Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты - составной части ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации).

Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, аиикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат. а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует репликацию вирусной ДНК (сложный внутриклеточный механизм деления ДНК, следствием которого является размножение вирусов). Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки хозяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.

При приеме внутрь ацикловир всасывается лишь частично (около 20 %). Период полувыведения (время, за которое выводится '/зяозы препарата) при приеме внутрь и введении в вену около 3 ч. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита (продукта обмена). При почечной недостаточности период полувыведения значительно возрастает (до 19,5 ч).

Показания к применению:

Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации (распространения по коже) и висцеральных осложнений (осложнений на внутренние органы), ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса.

Внутривенно вводят ацикловир при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нарушениями иммунной системы, при тяжелых формах первичных инфекций половых органов в случае, если инфекции обусловлены вирусом простого герпеса, при инфекциях, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной системы (при пересадке органов, химиотерапии опухолей).

Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие (направленное на активацию защитных сил организма).

Методика применения:

Применяют ацикловир внутрь, внутривенно и местно (в виде мази и крема).

Таблетки ацикловира назначают при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, и для профилактики этих заболеваний у пациентов с нарушениями иммунной системы, а у больных опоясывающим лишаем - при нормальной иммунной системе. Взрослым при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, дают по 1 таблетке (0,2 г) 5 раз в день (за исключением ночи), а для профилактики -по 1 таблетке 4 раза в день, при опоясывающем лишае - по 4 таблетки (0,8 г) 5 раз в день. Детям старше 2 лет назначают дозу взрослых, до 2 лет - половину дозы взрослых. Продолжительность лечения обычно 5 дней, при опоясывающем герпесе - еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания. Вводить препарат новорожденным не рекомендуется.

Внутривенно вводят взрослым и детям старше 12 лет по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч), при herpeszoster(опоясывающем лишае) больным с нарушениями иммунной системы - по 10 мг/кг каждые 8 ч, детям от 3 мес. до 12 лет - по 5 мг/кг (250 мг/м2 поверхности тела).

Для внутривенного введения содержимое 1 ампулы с ацикловиром (250 мг) разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или специального растворителя. Раствор можно вводить в виде инъекции медленно (в течение часа) или применять капельно, для чего полученный раствор (25 мг в 1 мл) разводят дополнительно в 50 мл растворителя, или содержимое 2 ампул (500 мг) ацикловира разводят в 100 мл растворителя.

Применять следует свежеприготовленные растворы.

При нарушениях выделительной функции почек и у лиц престарелого возраста дозу уменьшают (с учетом выведения креатинина - конечного продукта азотистого обмена).

Профилактически при пересадке органов и химиотерапии опухолей. Длительность применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска (обычно 6 нед.).

Глазную мазь ацикловира применяют при герпетическом кератите (воспалении роговицы, вызываемом вирусом герпеса). Закладывают в крнъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 5 раз в день с интервалом 4 ч обычно в течение 7-10 дней (в течение еще 3 дней после заживления).

Крем применяют при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, при герпесе губ, половых органов. Наносят на пораженную поверхность 5 раз в день (через 1 ч). Продолжительность лечения - 5-10 дней.

Нежелательные явления:

Ацикловир обычно хорошо переносится. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная бель, аллергические кожные реакции, повышенная утомляемость, а при внутривенном введении и приеме внутрь - увеличение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.

При попадании растворов ацикловира в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость. Допустимость применения при беременности и кврмлении грудью еще недостаточно изучена.

Лекарственное взаимодействие:

Пробенецид замедляет выведение (блокирует канальцевую секрецию). При местном применении ацикловирa не замечены взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Форма выпуска препарата:

Во флаконах по 0,25 г (250 мг) в упаковке по 5 флаконов, таблетки но 9,2 г (200 мг) в упаковке по 20 и 100 штук, 3 % глазная мазь (30 мг в 1 г) в тубах по 4,5 или 5 г, 5 % крем (50 мг в 1 г) в тубах по 5 г.

Условия хранения:

Препарат из списка Б. В темном месте.

Синонимы:

Ацик-офталь, Ацикловир-Акри, Ацикловир-БМС, Ацикловир-Н.С., Ацикловир Гексал, Ацикловир Стада Международный, Ацигерпин, Ациклогуанозин, Ациклостад международный, Виворакс, Виролекс (Virolex), Герпевир, Герпекс, Герперакс, Герпесин, Зовиракс, Ксоровир, Лизавир, Ловир, Милавир (Milavir), Медовир, Суправиран, Цевирин, Цикловакс, Цикловирал Седико, Цикловиран (Cycloviran), Цикловир, Цитивир.

Состав:

9-(2-Гидрокси) этоксиметилгуанин, или 2-амино-1,9-дигидро-9-(2-гидрокси) этоксиметил-6Н-пурин-6-он.

Препараты аналогичного действия:

Иммустат (Imustat) Ремавир (Remavir) Гевиран (Heviran) Римантадин (Rimantadine) Альтабор (Altabor)

Не нашли нужно информации?Еще более полную инструкцию к препарату «ацикловир» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /ацикловир

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо! / sitemap-index.xml

www.provizor-online.ru

Здраво — медицинский портал о здоровье.

Ацикловир мазь

Ацикловир относится к группе лекарственных препаратов, обладающих противовирусным действием.

Фармакологическое действие

Относится к группе противовирусных препаратов. Достаточно эффективно действует на вирус простого герпеса (поражение кожи и слизистых оболочек) и опоясывающего герпеса (вирусная инфекция, поражающия ЦНС и ПНС с пузырьковой сыпью по ходу нервов).

Применение Ацикловира способствует остановке размножения вируса.

Всасывание Ацикловира происходит частично, примерно на 20%. Время полувыведения Ацикловира из организма составляет три часа. Выводится из организма почками.

Показания к применению Ацикловира

Применение ацикловира при герпесе способствует прекращению появления новой сыпи, снижает распространение ее по коже и возможность развития осложнений, ускоряет образование корки. При опоясывающем герпесе применение Ацикловира снижает болевые ощущения.

Согласно инструкции, Ацикловир вводят внутривенно при простом герпесе с нарушением иммунной системы, при тяжелых инфекциях половых органов, которые вызваны вирусом простого герпеса, при инфекциях, которые обусловлены вирусом опоясывающего герпеса. Также Ацикловир применяют для профилактики инфекции, которая вызывается вирусом простого герпеса при нарушении функции иммунной системы (химиотерапия, трансплантация органов).

Согласно инструкции, Ацикловир обладает иммуностимулирующим действием, то есть укрепляет иммунную систему и активизирует защитные силы организма.

Инструкция по применению Ацикловира и дозы

Согласно инструкции, Ацикловир назначают внутрь, внутривенно и в качестве местного применения (крем и мазь Ацикловир).

Ацикловир таблеткиТаблетки Ацикловир применяют при инфекциях, которые вызваны вирусом простого герпеса, а также для профилактики этого заболевания у пациентов с нарушениями иммунной системы. Таблетки Ацикловира применяют и пациентам с опоясывающим герпесом.  Детям старше 2 лет и взрослым при простом герпесе назначают по 1 таблетке Ацикловира 5 раз в день, при опоясывающем лишае – 4 таблетки 5 раз в день. Для профилактики инфекции необходимо принимать Ацикловир по 1 таблетке 4 раза в день.

Детям до двух лет назначают половину дозы, которая предусмотрена для взрослых. Назначать Ацикловир новорожденным не рекомендуется. Курс лечения Ацикловиром в среднем составляет 5 дней, при опоясывающем лишае рекомендуется прием препарата на протяжении еще 3 дней после выздоровления.

Внутривенно Ацикловир назначают взрослым и детям старше 12 лет в дозе 5 мг на кг массы тела 3 раза в день через 8 часов. При опоясывающем лишае с нарушениями иммунной системы доза Ацикловира для внутривенного введения составляет  10 мг на кг массы через каждые 8 часов. Детям с трех месяцев до 12 лет Ацикловир внутривенно назначают в дозе 5 мг/кг.

Для внутривенного применения Ацикловир разводят. Ампулу Ацикловира (250 мл) разводят в 10 мл натрия хлорида 0,9% или растворителя.

Согласно инструкции, Ацикловир можно вводить в виде инъекции очень медленно (в течение часа) или применять в капельнице, для чего полученный раствор необходимо развести в 50 мл растворителя.

При нарушении выделительной функции почек и у пожилых людей дозу препарата следует уменьшить.

Глазная мазь Ацикловира применяется при воспалении роговицы, которое вызвано вирусом простого герпеса (герпетический кератит). Мазь Ацикловир необходимо закладывать в конъюктивальный мешок 5 раз в день с интервалом в 4 часа. Длительность лечения мазью Ацикловир составляет около 7-10 дней. Мазь Ацикловир необходимо использовать еще 3 дня после исчезновения симптомов заболевания.

Крем Ацикловира используют на участки кожи и слизистых оболочек, которые поражены вирусом простого герпеса (на губах, половых органах). Согласно инструкции, Ацикловир в виде крема наносят на поверхность 5 раз в день, курс лечения составляет от 5 до 10 дней в зависимости от тяжести болезни.

Побочные действия

Согласно инструкции к Ацикловиру, препарат хорошо переносится.

При приеме внутрь таблеток Ацикловира возможно развитие таких побочных явлений как головная боль, диарея, тошнота, рвота, аллергия, повышенная утомляемость.

При внутривенном введении, а также при приеме в виде таблеток в анализах может наблюдаться повышенное содержание мочевины, а также креатинина и билирубина в сыворотке крови. Может наблюдаться повышенная активность печеночных ферментов.

При введении Ацикловира подкожно возможно развитие местной реакции.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Ацикловира является непереносимость компонентов препарата.

Данные о приеме Ацикловира в период беременности и грудного вскармливания до конца не изучены.

Источник: zdravo2020.ru

zdravo2020.ru

применение, побочные эффекты и лекарственное взаимодействие

Ацикловир – это обладающий противовирусной активностью препарат. Он замедляет рост и распространение вируса герпеса, чтобы организм мог бороться с инфекцией. Ацикловир не лечит герпес, но может облегчить симптомы инфекции.

Данный препарат применяют в лечении инфекций, причиной которых являются вирусы герпеса. В число заболеваний, вызванных этими вирусами, входят генитальный герпес, лихорадка, ветряная оспа и опоясывающий лишай.

Содержание

  1. Важная информация
  2. Видео об ацикловире
  3. Перед лечением
  4. Побочные эффекты ацикловира – информация для потребителей
  5. Побочные эффекты ацикловира – информация для специалистов
  6. Меры предосторожности
  7. Диализ
  8. Другие комментарии
  9. Лекарственное взаимодействие ацикловира
  10. Раствор для внутривенного вливания – описание
  11. Механизм противовирусного действия ацикловира
  12. Устойчивость к ацикловиру
  13. Предупреждения в отношении ацикловира в период беременности и грудного вскармливания
    1. Уровни ацикловира и эффекты в период кормления грудью
    2. Уровни препарата у матери и ребенка
    3. Влияние на младенцев на грудном вскармливании
    4. Возможные последствия для лактации

Важная информация

Принимать ацикловир следует в течение всего периода, предписанного врачом. Симптомы могут улучшаться до полного излечения от инфекции.

Необходимо отметить, что лечение этим противовирусным препаратом следует начинать как можно быстрее после первого появления симптомов (например, покалывание, жжение, волдыри).

Инфекции герпеса заразны, и можно заразить других людей, даже во время лечения ацикловиром. Постарайтесь, чтобы другие люди не касались зараженных участков. Старайтесь не касаться глаз после того, как коснулись зараженного участка. Чаще мойте руки с целью предотвращения передачи инфекции другим людям.

Видео об ацикловире

Перед лечением

Не принимайте это лекарство в случае наличия аллергии на ацикловир или валацикловир (Валтрекс). Перед приемом ацикловира уведомите врача о наличии аллергии на любой препарат или если у вас есть заболевания почек. Во время лечения вам может понадобиться корректировка дозы или специальные анализы.

В том, что касается опасности во время беременности, препарат относится к категории B по FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США). Как ожидается, ацикловир не принесет вреда еще нерожденному ребенку. Следует сообщить врачу о беременности или планах забеременеть в период лечения ацикловиром. Во время родов вирус герпеса может перейти к ребенку от инфицированной матери. Если у вас генитальный герпес, очень важно предотвратить появление герпетических поражений во время беременности, в частности, на половых органах, когда родится ваш ребенок. При грудном вскармливании происходит проникновение препарата в грудное молоко, и, возможно, он повредит ребенку. Не следует принимать его, не сообщив врачу, что вы кормите грудью младенца.

Возможно, о некоторых побочных эффектах ацикловира не сообщалось. Всегда консультируйтесь с врачом или медицинским специалистом для получения медицинской консультации.

Побочные эффекты ацикловира – информация для потребителей

Помимо необходимого действия ацикловир может вызвать некоторые нежелательные эффекты. Не все они могут возникнуть, однако, при их появлении может возникнуть потребность в медицинской помощи.

Обратитесь к врачу сразу же, если при приеме ацикловира возникнет один из перечисленных побочных эффектов:

Более распространенные – только в случае инъекции ацикловира:

  • Боль, отек или покраснение в месте введения препарата

Менее распространенные:

Редкие:

  • Черный, похожий на смолу стул
  • Кровь в моче или стуле
  • Озноб, жар или боль в горле
  • Спутанность сознания
  • Конвульсии (судороги)
  • Галлюцинации (зрительные, слуховые или ощущение вещей, которых нет)
  • Крапивница
  • Заостренные красные пятнышки на коже
  • Дрожь
  • Необычное кровотечение или образование синяков
  • Частота не определена
  • Кровотечение или просачивание жидкости из мест прокола или слизистых оболочек (кишечник, рот, нос или мочевой пузырь), продолжительное
  • Образование волдырей, шелушение или отсоединение кожи
  • Синеватый оттенок кожи, особенно, на кистях и стопах
  • Затуманенное зрение
  • Образование синяков в месте инъекции
  • Изменение цвета кожи лица
  • Изменения зрения
  • Неуклюжесть
  • Кашель
  • Помутнение сознания
  • Затруднение дыхания или глотания
  • Головокружение или ощущение слабости, тяжелое
  • Быстрое сердцебиение
  • Раздражительность
  • Кожный зуд/сыпь
  • Обширное опухание, подобное улью, лица, век, губ, языка, горла, рук, ног, стоп, половых органов
  • Изменения настроения или психики
  • Мышечные спазмы, боли или слабость
  • Бледная кожа
  • Красные или раздраженные глаза
  • Чувство волнения или беспокойства
  • Шатающаяся или нестабильная походка
  • Появление во рту или языке ран, язвочек или белых пятнышек
  • Отек век, лица, ног, рук, голеней или губы
  • Опухшие, болезненные или чувствительные лимфатические узлы (железы) в шее, подмышках или в паху
  • Неустойчивость или другие проблемы с мышечным контролем или координацией
  • Желтые глаза и кожа

Возможно возникновение некоторых нежелательных эффектов ацикловира, для которых медицинская помощь обычно не требуется. Пока тело привыкает к медикаменту в период лечения, такие эффекты могут исчезнуть. Кроме того, у врача можно получать информацию о способах профилактики или ослабления некоторых нежелательных эффектов такого характера. Следует поговорить с врачом, если какая-либо из следующих проблем не проходит или докучает, или если у вас есть какие-либо вопросы о них:

Более распространенные (особенно заметны при введении высоких доз):

  • Общее чувство дискомфорта или болезни

Менее распространенные (особенно заметны при длительном использовании или при введении высоких доз):

  • Головная боль
  • Диарея
  • Частота не определена
  • Ощущение жжения, покалывания или зуда
  • Сонливость
  • Выпадение волос

Побочные эффекты ацикловира – информация для специалистов

ацикловирОтносится к ацикловиру в таких формах, как сложный порошок, порошок для внутривенных инъекций, внутривенный раствор, пероральные капсулы, пероральная суспензия, таблетки для перорального применения

Со стороны ЖКТ

Такие нежелательные эффекты возникают чаще всего, и среди них боли в животе и понос, тошнота и рвота.

Тошнота и рвота отмечались при пероральном и внутривенном введении и предшествовали нейротоксичности и нефротоксичности. Также сообщалось о рвоте и анорексии.

Со стороны почек

Почечные побочные эффекты охватывают почечную недостаточность, боль в почках (может быть связана с почечной недостаточностью), повышенный азот мочевины крови, повышенный уровень креатинина сыворотки и гематурию. Как правило, они преходящи и исчезают в период нескольких дней по завершению терапии. Однако есть смертельные случаи почечной недостаточности. Чаще всего почечное повреждение возникает в связи с кристаллизацией в почечных канальцах препарата. Также сообщалось об остром тубулярном некрозе и интерстициальном нефрите.

Сообщалось о проходящей дисфункции почек при введении ацикловира перорально и внутривенно. Кристаллизация медикамента в почечных канальцах, как полагают, является механизмом для развития почечной дисфункции, на основе обнаружения кристаллурии в нескольких клинических случаях и, по меньшей мере, в одном проспективном исследовании.

Пожилые пациенты и пациенты с ослабленными почками подвергаются большему риску развития нейротоксичности и ухудшающейся далее почечной функции.

Нервная система

Возникающие со стороны нервной системы побочные эффекты охватывают атаксию, агрессивное поведение, кому, возбуждение, спутанность сознания, бред, снижение умственных способностей, манию, дезориентацию, головокружение, изменения ЭЭГ, отклонения от нормы в спинномозговой жидкости, энцефалопатию, очаговые неврологические признаки, галлюцинации, головную боль, бессонницу, раздражительность, головокружение, глубокую депрессию, маниакальный синдром, миоклонус, оглушение, парестезию, психоз, эпилептический припадок, сонливость, тремор и синдром Котара. Как правило, развитие нейротоксичности происходит в начале лечения ацикловиром, и наиболее часто о ней сообщалось от пациентов, страдающих от почечной недостаточности, пожилых людей, а также пациентов, которым пересадили костный мозг. Это, предположительно, связано с высокой концентрацией ацикловира в сыворотке крови. Синдром Гийена-Барре, как сообщается, встречается, по меньшей мере, у одного пациента, проходящего профилактику ацикловиром после аллогенной пересадки костного мозга.

Нейротоксичность ацикловира наблюдается почти исключительно у пациентов, имеющих почечную недостаточность. Эти пациенты могут иметь многолетнюю хроническую почечную недостаточность или острую недостаточность, вызванную ацикловиром. Хотя чаще наблюдаются при введении больших доз внутривенно, о нейротоксичности также сообщалось у пациентов, получающих пероральные дозы ацикловира. После завершения его приема психическое состояние восстанавливается примерно в течение недели. Состояние нескольких пациентов, страдающих от почечной недостаточности хронического характера, с проявлениями нейротоксичности резко улучшилось после гемодиализа. В одном исследовании пациентов после почечной трансплантации, получающих ацикловир перорально, у одного больного развилась нейротоксичность, проявляющаяся, как дезориентация, спутанность сознания и миоклонус. Симптомы реагируют на уменьшение дозы. В трех других клинических случаях также описаны неврологические симптомы, в том числе зрительные галлюцинации, бред, мании, тремор миоклонус и изменения ЭЭГ, которые улучшились после прекращения внутривенного введения ацикловира. Повторное введение после отмены в одном случае с использованием более низкой дозы не привело к осложнениям.

Местные побочные эффекты

Местные побочные эффекты, возникшие в связи с внутривенным введением ацикловира, включают флебит или воспаление в месте инъекции. Флебит более распространен при введении концентрированных растворов (более 7 мг/мл). Имеются сообщения о кожных высыпаниях в местах венопункций и некрозе тканей после инфильтрации во внесосудистые ткани.

Проблемы в сердечно-сосудистой системе

Среди таких побочных эффектов гипотония.

Дерматологические

В число дерматологических побочных эффектов входят сыпь,алопеция, эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, светочувствительная сыпь, зуд и токсический эпидермальный некролиз.

Гематологические

Гематологические и лимфатические побочные эффекты включают анемию, диссеминированное внутрисосудистое свертывание, гемолиз, лейкоцитокластический васкулит, лейкоцитоз, лейкопению, увеличение лимфатических узлов, нейтропению, нейтрофилию, тромбоцитоз, тромбоцитопению и панцитопению.

Со стороны печени

Нежелательные эффекты в области печени включают повышенные печеночные анализы, гепатит, гипербилирубинемию и желтуху.

Гиперчувствительность

Реакции гиперчувствительности включают анафилаксию.

Зрительные

В число побочных эффектов такого рода входят визуальные отклонения.

Мышечно-скелетные

Среди побочных эффектов мышечно-скелетной системы миалгия и дизартрия.

Прочие

В число прочих побочных эффектов отек Квинке, лихорадка, недомогание, боль, усталость, периферические отеки и повышение лактатдегидрогеназы.

Мочеполовые

Как правило, среди побочных эффектов мочеполовой системы кристаллурия.

Профилактика пероральным ацикловиром рекомендуется Службой здравоохранения США и Американским обществом инфекционных болезней для хронической подавляющей терапии у лиц с ВИЧ-инфекицей, в том числе младенцев и детей с частыми или тяжелыми рецидивами. Проводимая ежедневно подавляющая терапия снижает, но не устраняет бессимптомное выделение вируса, таким образом, степень, в которой возможно предотвращение передачи инфекции другим, неизвестна.

Меры предосторожности

Ацикловир был связан с почечной недостаточностью, в некоторых случаях отмечен смертельный исход. Пациентам, получающим ацикловир, необходимо достаточное гидратирование, чтобы предотвратить почечную токсичность, вторичную по отношению к кристаллурии. Внутривенный ацикловир не должен превышать концентрацию 7 мг/мл и необходимо его вводить в течение 1 часа, чтобы свести к минимуму кристаллизацию в почечных канальцах лекарственного средства.

Коррекция дозировки рекомендуется при использовании ацикловира у пациентов, страдающих от почечной недостаточности.

Следует использовать ацикловир с осторожностью у пациентов, получающих другие потенциально нефротоксичные вещества, так как одновременное применение повышает риск расстройства почечной функции и/или риска обратимых побочных эффектов для ЦНС. Адекватная гидратация должна быть сохранена.

Диализ

Ацикловир выводится гемодиализом. Следует распланировать дозировку так, чтобы ввести препарат после диализа, или предусмотреть дополнительные дозы после диализа.

Дополнительные дозы не кажутся необходимыми после перитонеального диализа.

Другие комментарии

При дозировании по весу следует использовать идеальный вес тела для пациентов с ожирением.

Ацикловир внутривенно следует вводить на протяжении 1 часа с постоянной скоростью и с поддержанием адекватной гидратации, чтобы предотвратить кристаллизацию лекарственного средства в почечных канальцах.

Лекарственное взаимодействие ацикловира

В общей сложности 49 препаратов (178 фирменных и непатентованных наименований), как известно, взаимодействуют с ацикловиром.

  • Сильное взаимодействие с 4 препаратами (10 фирменных и непатентованных наименований)
  • Умеренное взаимодействие с 22 препаратами (61 фирменное и непатентованное наименование)
  • Слабое взаимодействие с 23 препаратами (107 фирменных и непатентованных наименований)

Распространенные медикаменты, проверенные в комбинации с ацикловиром:

  • Адваир дискус (флутиказон/сальметерол)
  • Амбиен (золпидем)
  • Аспирин низкой концентрации 
  • Кальций 600 D (кальций/витамин D)
  • Симбалта (дулоксетин)
  • Рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты)
  • Ламиктал (ламотриджин)
  • Лексапро (эсциталопрам)
  • Липитор (аторвастатин)
  • Лирика (прегабалин)
  • Нейронтин (габапентин)
  • Нексиум (эзомепразол)
  • Прозак (флуоксетин)
  • Сингулаир (монтелукаст)
  • Синтроид (левотироксин)
  • Тайленол (ацетаминофен)
  • Витамин В12 (цианокобаламин)
  • Витамин С (аскорбиновая кислота)
  • Витамин D3 (холекальциферол)
  • Ксанакс (алпразолам)
Раствор для внутривенного вливания – описание

Препарат для инъекций представляет собой стерильный раствор, содержащий ацикловир 25 мг/мл. Средство для инъекций доступно во флаконах по 20 мл и 40 мл, и в каждом мл содержится ацикловир натрия, эквивалентный 25 мг ацикловира. РН был отрегулирован с помощью гидроксида натрия и при необходимости диапазон соляной кислоты составит 10,7-11,7 единиц. Разведение в любом подходящем внутривенном растворе следует выполнить до инфузии. В каждом флаконе объемом 20 мл содержится 500 мг ацикловира и 49 мг натрия, а в каждом флаконе объемом 40 мл содержится 1000 мг ацикловира и 98 мг натрия.

Молекулярная формула ацикловира C8h20N5O3Na, химическое название – 9-[(2-гидроксиэтокси)метил] гуанин натрия.

Ацикловир натрия представляет собой кристаллический порошок белого цвета с молекулярной массой 247,19 и растворимостью в воде при 25° С, превышающий 100 мг/мл. На физиологическом рН ацикловир существует, как неионизированная форма с молекулярной массой 225,21 и максимальной растворимостью 2,5 мг/мл в воде при 37°С. Константа диссоциации кислоты ацикловира 2,27 и 9,25.

Механизм противовирусного действия ацикловира

Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида с ингибирующем действием в организме и в пробирке по отношению к вирусам простого герпеса HSV-1 и HSV-2, а также вируса ветряной оспы (VZV).

Ингибирующее действие ацикловира высоко избирательно из-за его сходства с ферментом тимидинкиназой (ТК), кодируемым HSV и VZV. Благодаря этому вирусному ферменту происходит трансформация ацикловира в ацикловира монофосфат, являющийся аналогом нуклеотидов. Монофосфат дополнительно преобразуется в дифосфат клеточной гуанилаткиназой и в трифосфат некоторыми клеточными ферментами. Ацикловир трифосфат в пробирке останавливает репликации вирусной ДНК герпеса.

ацикловир

Более сильное противовирусное действие ацикловира против HSV по сравнению с ветряной оспой связано с его более эффективным фосфорилированием вирусной ТК.

Количественное соотношение между восприимчивостью в пробирке вирусов герпеса к препаратам с противовирусной активностью и клинической реакцией на терапию не было определено в организме человека. К тому же, тестирование чувствительности вирусов не было стандартизированным. Результаты тестирования чувствительности, выраженной в виде концентрации препарата, необходимой для ингибирования на 50% роста вируса в клеточной культуре (IC50), сильно разнятся в зависимости от ряда факторов.

Устойчивость к ацикловиру

Устойчивость HSV и VZV к ацикловиру может привести к качественным и количественным изменениям вирусной ТК и/или ДНК-полимеразы. Клинические изоляты HSV и VZV с пониженной чувствительностью к ацикловиру были восстановлены от пациентов с ослабленным иммунитетом, особенно с прогрессирующей стадией ВИЧ-инфекции. Хотя большинство устойчивых к ацикловиру мутантов изолированы, таким образом, было установлено, что такие пациенты – это ТК-дефицитные мутанты, а другие мутанты с участием гена вирусной TK (ТК частичная и ТК измененная) и ДНК-полимераза были изолированы. TK-отрицательные мутанты могут вызывать тяжелые болезни у младенцев, а также взрослых пациентов, иммунитет которых ослаблен. Следует рассматривать возможность вирусной резистентности к ацикловиру у пациентов, проявляющих слабую клиническую реакцию во время терапии.

Предупреждения в отношении ацикловира в период беременности и грудного вскармливания

Исследования для определения фармакокинетики и переносимости ацикловира сообщили от соотношении матери и пуповины от 0,6 до 1,9 при родах. Беременность существенно не влияет на фармакокинетику ацикловира. О токсичности у матери или новорожденных не сообщалось. Ацикловир был введен в реестр беременности в 1984 г. производителем и CDC и завершен в апреле 1999 г. Сообщалось о побочных эффектах в 749 случаях беременности у женщин на лечении системным ацикловиром в первом триместре, в результате чего 756 результатов, приблизительно равно общей популяции. Однако реестр не так велик, поэтому достаточных данных для оценки безопасности препарата для беременных и плода не имеется. В американском исследовании Michigan Medicaid, в котором велось наблюдение за 229101 случаем беременности с 1985 по 1992 гг., было 478 случаев воздействия системным ацикловиром в первом триместре. Были зарегистрированы восемнадцать основных врожденных дефектов (что сопоставимо с 20 ожидаемыми), в том числе сердечно-сосудистые дефекты, полидактилия, сокращение конечностей и гипоспадия. Не было никаких доказательств связи между использованием ацикловира в первом триместре и основными группами пороков развития. Применение ацикловира также изучалось у пяти пациенток перед родами, чтобы определить воздействие на бессимптомное выделение вируса и вертикальную передачу новорожденному. Бессимптомное выделение и передача вируса младенцу произошли в одном случае. CDC рекомендует использовать внутривенный ацикловир у беременных больных для лечения инфекций герпеса, угрожающих жизни, в том числе энцефалита, пневмонии и гепатита. Ацикловир также рекомендован для лечения тяжелой или прогрессирующей материнской ветряной инфекции. Однако использование ацикловира во время беременности для инфекций, не угрожающих жизни, или для подавляющей терапии не рекомендуется Центром контроля заболеваний. Первичную инфекцию простого герпеса лечили ацикловиром во время беременности, хотя эта практика остается спорной. Некоторые полагают, что ацикловир снижает частоту неблагоприятных исходов беременности, таких как преждевременные роды и задержки роста.

В отношении беременности ацикловиру присвоена категория В по FDA. Нестандартные исследования на животных дали аномалии плода, в то время как стандартная испытания на животных не выявили доказательств тератогенности. контролируемых данные в отношении человеческой беременности нет. Ацикловир рекомендуется для применения в период беременности только, когда выгода перевешивает риск.

У одной женщины измерение уровней грудного молока показало, что ее ребенок подвергался воздействию 1% материнской дозы или 0,73 мг/ кг/день. Никаких неблагоприятных эффектов у этого младенца на грудном вскармливании не наблюдалось.

Ацикловир выводится в материнское молоко и концентрируется в нем. Побочные эффекты у младенцев на грудном вскармливании, связанные с воздействием ацикловир через грудное молоко в литературе не описаны. AAP считает, что ацикловир совместим с кормлением грудью. Кроме того, его применяют для лечения вирусных инфекций у новорожденных.

Уровни ацикловира и эффекты в период кормления грудью

Даже при самых высоких материнских дозах дозировка ацикловира в молоке составит лишь около 1% типичной детской дозировки, и, как ожидается, не вызовет никаких негативных последствий для детей грудном вскармливании. Местный ацикловир, применяемый для небольших участков тела матери вдали от груди не должен представлять риска для ребенка. На грудь наносится только смешивающийся с водой крем или гель продукты, потому что мази могут подвергать ребенка воздействию высоких уровней минеральных парафинов посредством слизывания.

Уровни препарата у матери и ребенка

Женщина после родов через 4 месяца принимала 200 мг внутрь 5 раз в день каждые 4 часа во время бодрствования. Спустя 4 дня лечения были взяты образцы молока спустя 9 часов после предыдущей дозы и в 4 раза после дозы 200 мг. Самый низкий уровень в молоке был 427 мкг/л через 30 минут после первой дозы. В 3,2 часа после дозы уровень ацикловира в молоке составляет 1,3 мг/л и, очевидно, по-прежнему растет.

Женщина через 1 год после родов принимала перорально ацикловир 200 мг 5 раз в день. Уровни в молоке, измеряемыенепосредственно перед дозой в течение 5 дней терапии, составили 0,78-1,07 мг/л. Образцы, взятые после введения последней дозы, снизились с периодом полураспада 2,8 часа.

Женщина, которая принимала ацикловир 400 мг 3 раза в день в течение 3-х дней в парародовой период, имела уровень ацикловира в грудном молоке 54 мкг/л через 5 дней после последней дозы ацикловир. Мать кормила 7-месячного младенца, принимая перорально ацикловир 800 мг 5 раз в день. Уровни ацикловира в молоке в дни 5 и 6 терапии колебались от 4,2 до 5,8 мг/л, с самым высоким уровнем через 9,4 часа после предыдущей дозы. Авторы оценили, что младенец полностью на грудном вскармливании получит 0,73 мг/ кг/день ацикловира при этой материнской дозе или около 1% материнской дозы с поправкой на вес.

Женщина, которая после родов (на 6-й неделе) получала внутривенно ацикловир 300 мг (5 мг/кг) 3 раза в день в течение 5 дней. После введения последней дозы образцы молока брали каждые 6 часов. Пиковый уровень был 7,3 мг/л и после введения последней дозы препарат обнаруживался в молоке до 88 часов. Учитывая уровень в 6 часов после того, как была введена последняя доза, младенец полностью на грудном вскармливании получит 1,1 мг/кг/день при таком материнском режиме дозирования.

Ацикловир внутривенно вводится новорожденным по 20-30 мг/кг ежедневно. Дозы, полученные с грудным молоком при высоких материнских дозах, составляют всего около 3-5% этой дозы. Поскольку младенец получает дозы из грудного молока перорально, и биодоступность перорального ацикловира составляет лишь около 20%, системная доза, которую получает ребенок на грудном вскармливании, составляет 1% или менее обычной детской дозы.

4-месячного младенца, мать которого принимала внутрь 200 мг 5 раз в день, кормили грудью как раз перед дозой. Моча младенца, собранная в течение ближайших 2 часов, содержала в общей сложности 27 мкг ацикловира.

Влияние на младенцев на грудном вскармливании

Мать 4-месячного младенца не заметила никаких неблагоприятных эффектов у ее ребенка на грудном вскармливании, когда она принимала ацикловир перорально 800 мг 5 раз в день.

Возможные последствия для лактации

Соответствующая опубликованная информация не найдена.

www.nazdor.ru

Ацикловир - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания

При пероральном приеме ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. После назначения дозы 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация ацикловира в плазме крови составляет 3,2 мкмоль (0,7 мкг/мл), минимальная концентрация - 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).

Концентрация ацикловира в спинно-мозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы относительно низкое (9-33%). Ацикловир в основном выводится из организма в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение его осуществляется не только с помощью гломерулярной фильтрации, но и путем тубулярной секреции.

Единственным обнаруженным в моче метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10-15% назначенной дозы).

При приеме внутрь частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 20% (15-30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 часа у взрослых средние равновесные значения максимальной концентрации вещества в плазме (сыворотке) крови - 0,7 мкг/мл и минимальной концентрации - 0,4 мкг/мл; время максимальной концентрации в плазме крови - 1,5-2 часа.

После внутривенного капельного введения взрослым средние значения максимальной концентрации вещества в плазме (сыворотке) крови через 1 час после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Минимальная концентрация вещества в плазме (сыворотке) крови через 7 часов после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения максимальной и минимальной концентрации при введении в дозе 250 и 500 мг/м2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 месяцев, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг внутривенно капельно в течение 1 часа каждые 8 часов, максимальная концентрация в плазме крови составляла 13,8 мкг/мл, минимальная концентрация - 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9-33%). Проходит через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г в сутки внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации - через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при внутривенном ведении - 45-79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче, - 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

Период полуэлиминации (полувыведения) при приеме внутрь у взрослых - 2,5-3,3 часа. Период полуэлиминации (полувыведения) при внутривенном введении: у взрослых - 2,9 часа, у детей и подростков от 1 года до 18 лет - 2,6 часа, у детей в возрасте до 3 месяцев - 3,8 часа (при введении внутривенно капельно 10 мг/кг в течение 1 часа 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полуэлиминации (полувыведения) - 19,5 часа, во время проведения гемодиализа - 5,7 часа, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 14-18 часов. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 часов концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например, при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек - до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

www.lsgeotar.ru


Смотрите также