Ацикловир. Производитель ацикловир


инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Ацикловир (таблетки)

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацикловир 200 мг,

вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит  через гематоэнцефалический  барьер;  концентрация в

спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% – в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Фармакодинамика

Ацикловир – противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

- лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета

- лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)

- профилактика  рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом

Способ применения и дозы

Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи

не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.

Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.

Дети

Детям младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм препарата.

Дети старше 6 лет

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита – по 200 мг 5 раз в сутки.

Лечение ветряной оспы

800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета

Данные отсутствуют.

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+  < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина  менее 10 мл/мин) дозу Ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Ацикловира составляют:

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;

- умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Данные побочные явления выражены, в основном, у пациентов с почечной недостаточностью.

Часто

- головная боль, головокружение

- тошнота, рвота, диарея, боли в животе

- зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация

- быстрая утомляемость, повышение температуры

Нечасто

- крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)

Редко

- одышка

- ангионевротический отек

- обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов

- повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

- анафилаксия

Очень редко

- анемия, лейкопения, тромбоцитопения

- гепатит, желтуха

- острая почечная недостаточность, почечные боли (боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией)

- тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами)

Противопоказания

- повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, к валацикловиру, вспомогательным веществам препарата

- детский возраст до 6 лет

Ацикловир следует применять с осторожностью при  дегидратации и почечной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Отмечалось увеличение в плазме крови площади под фармакокинетической кривой (AUC) для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира, замедляя тем самым его выведение. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме - время” увеличивались на 18 и 40% соответственно. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме - время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. При одновременном применении ацикловира с нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). Ацикловир может угнетать метаболизм теофиллина.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Особые указания

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, поскольку ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем.

В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек.

Риск почечной недостаточности повышается при одновременном применении других нефротоксичных лекарственных средств.

Пациенты, принимающие высокие дозы Ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения. Длительные  или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным  иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.

Беременность и период лактации

Анализ лечения Ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.

Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

После приема Ацикловира внутрь в дозе 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головная боль, спутанность сознания, одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь

Юридический адрес и адрес для принятия претензий:

220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

т./ф.: (+375 17) 220 37 16

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

tab.103.kz

Ацикловир – инструкция по применению, состав. Форма выпуска и цена Ацикловир

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, эллиптические, с риской на одной стороне.

1 таб.
ацикловир 400 мг

Вспомогательные вещества: повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry Pink OY-24926 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Противовирусный препарат

Фармакологическое действие

Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.

In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сут – 0.7 мкг/мл, Tmax - 1.5-2 ч.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. T1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 - 20 ч, при гемодиализе – 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).

Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания к применению препарата

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;

— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, y пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом;

— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Режим дозирования

Внутрь.

Лечение необходимо начинать как можно скорее, сразу после появления первых симптомов болезни.

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз/сут в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 3 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сут каждые 6 ч в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек:

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с КК меньше 10 мл/мин дозу препарата следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-ти часовыми интервалами.При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с КК меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозу препарата до 800 мг 2 раза/сут с 12-ти часовыми интервалами; при КК до 25 мл/мин назначают по 800 мг 3 раза/сут с 8-ми часовыми интервалами.

Препарат принимают во время или сразу после еды и запивают достаточным количеством воды.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны лабораторных показателей: переходящие незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, парестезия, ажитация.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), периферические отеки.

Прочие: редко - алопеция, лихорадка, миалгия, нарушение зрения, лимфоаденопатия.

Противопоказания к применению препарата

— повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, фамцикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата;

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.

При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с КК меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сут с 12-ти часовыми интервалами.При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с КК меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза/сут с 12-ти часовыми интервалами; при КК до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза/сут с 8-ми часовыми интервалами.

Особые указания

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Передозировка

Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов.

Могут проявиться побочные явления со стороны ЦНС - судороги, тремор, летаргия.

При передозировке после приема внутрь необходимо вызвать рвоту (лучше всего в течение 30 мин после приема препарата) и принять адсорбенты.

В случае острой почечной недостаточности и анурии: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Усиление эффекта отмечается при одновременном приеме иммуностимуляторов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Другие лекарства в нашей аптеке

noginsk.rigla.ru

Ацикловир – инструкция по применению, состав. Форма выпуска и цена Ацикловир

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, эллиптические, с риской на одной стороне.

1 таб.
ацикловир 400 мг

Вспомогательные вещества: повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry Pink OY-24926 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Противовирусный препарат

Фармакологическое действие

Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.

In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сут – 0.7 мкг/мл, Tmax - 1.5-2 ч.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. T1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 - 20 ч, при гемодиализе – 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).

Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания к применению препарата

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;

— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, y пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом;

— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Режим дозирования

Внутрь.

Лечение необходимо начинать как можно скорее, сразу после появления первых симптомов болезни.

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз/сут в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 3 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сут каждые 6 ч в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек:

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с КК меньше 10 мл/мин дозу препарата следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-ти часовыми интервалами.При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с КК меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозу препарата до 800 мг 2 раза/сут с 12-ти часовыми интервалами; при КК до 25 мл/мин назначают по 800 мг 3 раза/сут с 8-ми часовыми интервалами.

Препарат принимают во время или сразу после еды и запивают достаточным количеством воды.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны лабораторных показателей: переходящие незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, парестезия, ажитация.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), периферические отеки.

Прочие: редко - алопеция, лихорадка, миалгия, нарушение зрения, лимфоаденопатия.

Противопоказания к применению препарата

— повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, фамцикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата;

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.

При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с КК меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сут с 12-ти часовыми интервалами.При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с КК меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза/сут с 12-ти часовыми интервалами; при КК до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза/сут с 8-ми часовыми интервалами.

Особые указания

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Передозировка

Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов.

Могут проявиться побочные явления со стороны ЦНС - судороги, тремор, летаргия.

При передозировке после приема внутрь необходимо вызвать рвоту (лучше всего в течение 30 мин после приема препарата) и принять адсорбенты.

В случае острой почечной недостаточности и анурии: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Усиление эффекта отмечается при одновременном приеме иммуностимуляторов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Другие лекарства в нашей аптеке

www.rigla.ru

Ацикловир – инструкция по применению, состав. Форма выпуска и цена Ацикловир

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, эллиптические, с риской на одной стороне.

1 таб.
ацикловир 400 мг

Вспомогательные вещества: повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry Pink OY-24926 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Противовирусный препарат

Фармакологическое действие

Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.

In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сут – 0.7 мкг/мл, Tmax - 1.5-2 ч.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. T1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 - 20 ч, при гемодиализе – 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).

Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания к применению препарата

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;

— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, y пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом;

— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Режим дозирования

Внутрь.

Лечение необходимо начинать как можно скорее, сразу после появления первых симптомов болезни.

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз/сут в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 3 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сут каждые 6 ч в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек:

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с КК меньше 10 мл/мин дозу препарата следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-ти часовыми интервалами.При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с КК меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозу препарата до 800 мг 2 раза/сут с 12-ти часовыми интервалами; при КК до 25 мл/мин назначают по 800 мг 3 раза/сут с 8-ми часовыми интервалами.

Препарат принимают во время или сразу после еды и запивают достаточным количеством воды.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны лабораторных показателей: переходящие незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, парестезия, ажитация.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), периферические отеки.

Прочие: редко - алопеция, лихорадка, миалгия, нарушение зрения, лимфоаденопатия.

Противопоказания к применению препарата

— повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, фамцикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата;

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.

При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с КК меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сут с 12-ти часовыми интервалами.При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с КК меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза/сут с 12-ти часовыми интервалами; при КК до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза/сут с 8-ми часовыми интервалами.

Особые указания

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Передозировка

Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов.

Могут проявиться побочные явления со стороны ЦНС - судороги, тремор, летаргия.

При передозировке после приема внутрь необходимо вызвать рвоту (лучше всего в течение 30 мин после приема препарата) и принять адсорбенты.

В случае острой почечной недостаточности и анурии: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Усиление эффекта отмечается при одновременном приеме иммуностимуляторов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Другие лекарства в нашей аптеке

voskresensk.rigla.ru

Ацикловир* MedAnalog.ru

Противовирусный лекарственный препарат, который является аналогом пуринового основания нормальной ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – обеспечивающаяпередачу и хранения наследственной информации всех живых организмов).

Механизм действия

Попадая в организм ацикловир, быстро всасывается в кровь и транспортируется к клеткам, которые поражены вирусом.

Под действием различных ферментов ацикловир переходит в активную форму – ацикловир-трифосфат.

Внедряясь в клетку, пораженную вирусом, препарат блокирует размножения вирусов, там самым останавливая дальнейшее инфицирование организма.

Также ацикловир оказывает на организм человека иммуностимулирующее действие (стимулирует защитные свойства организма и направляет их на борьбу с вирусами).

Показания к применению

· Вирусные инфекции кожных покровов и слизистых оболочек;

· Герпетические поражения кожи и слизистых оболочек;

  • Генитальный герпес;
  • Ветряная оспа;
  • Опоясывающий лишай;

· Герпетическое поражения конъюнктивы и роговицы глаза.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность к препарату;
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Обезвоживание организма

Побочные действия

При местном применении и при приеме внутрь:

  • Общее недомогание;
  • Головные боли;
  • Сонливость;
  • Головокружения;
  • Боли в мышцах;
  • Зуд кожных покровов;

· Высыпание в виде мелкоточечной сыпи или больших ярко-красных пятен;

  • Жжение глаз;
  • Слезотечение;
  • Отек кожных покровов;
  • Тошнота;
  • Боли в животе;
  • Расстройства стула;
  • Учащение мочеиспускания.

При внутривенном введении:

  • Головокружение;
  • Спутанность сознания;
  • Судороги;
  • Потеря сознания;
  • Галлюцинации;
  • Снижение артериального давления;
  • Резкое похудение;
  • Рвота;

· Развитие острой почечной недостаточности.

Передозировка ацикловиром

При несоблюдении дозы препарата или самостоятельном назначении ацикловира могут развиться симптомы передозировки, к ним относят:

  • Интенсивную головную боль;
  • Появление галлюцинаций;
  • Судороги;
  • Нарушение сознания;
  • Кома;
  • Неукротимую рвоту;
  • Задержку мочи.

При развитии данных симптомов необходимо отменить препарат, промыть желудок чистой прохладной водой, внутривенно капельно ввести большое количествожидкости (например, физиологический раствор или раствор Рингера-Локка). Проводить симптоматическое лечение (обезболивающие, противорвотные,противосудорожные препараты).

Наблюдение за больными осуществляются в условиях реанимации.

Данных о передозировке при местном лечении препаратом не выявлено.

Сравнительная таблица

Название препарата

Биодоступность, %

Биодоступность, мг/л

Время достижения максимальной концентрации, ч

Время полувыведения, ч

Зовиракс

78 – 80

89 – 90

1,5 – 4

2, 5 – 5

Ацикловир

79 – 90

89 – 95

2 – 4

4 – 5

Герпевир

80 – 90

90 – 95

2 – 5

4 – 5

Виролекс

82 – 92

90 – 97

1,5 – 3

2,5 – 5

Цикловир

66 – 70

80 – 85

1,5 – 2

2 – 3

Виворакс

90 – 92

90

2 – 5

4 – 5

Ацигерпин

89 – 93

90 – 94

1,5 – 3

2,5 – 4

Ацик

87 – 90

91 – 92

3 – 5

2,5 – 5

Ациклостад

90 – 95

95 – 100

2 – 3

2,5 – 5

Гервиракс

60 – 70

65 – 85

4 – 5

3 – 4

Герпесин

90 – 95

92 – 95

1,5 – 3

2,5 – 5

Провирсан

90 – 95

95 – 100

1,5 – 4

2,5 – 4

Цикловакс

75 – 80

75 – 83

1,5 – 4

2,5 – 5

Цитивир

90 – 95

92 – 100

1,5 – 3

2,5 – 5

medanalog.ru


Смотрите также