Ацикловир. Структурная формула ацикловир


Ацикловир - это... Что такое Ацикловир?

Ацикловир (Aciclovir, Zovirax, Зовиракс) — противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса, опоясывающего герпеса (лишая) и ветряной оспы.

Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанозина, нормального компонента ДНК.

Разработчик ацикловира — американский фармаколог Гертруда Элайон — в 1988 году стала лауреатом Нобелевской премии по физиологии и медицине, в том числе и за разработку этого препарата.

Фармакологическое действие

Благодаря сходству структур ацикловира и дезоксигуанидина ацикловир фосфорилируется вирусными тимидинкиназами до ацикловирмонофосфата, который, в свою очередь фосфорилируется гуанилаткиназой клетки-хозяина до ацикловирдиифосфата и далее фосфоглицераткиназой, фосфоенолпируваткарбоксикиназой и пируваткиназой — до ацикловиртрифосфата. Ацикловиртрифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и конкурирует с дезоксигуанозинтрифосфатом в синтезе вирусной ДНК, при включении в вирусную ДНК ацикловир действует как терминатор, блокируя синтез цепи.

Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хозяина (клетки человека) ацикловиртрифосфат практически не влияет.

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 10-20 %. Связывание с белками плазмы — 9-33 %, концентрация в спиномозговой жидкости — около 50 % от концентрации в плазме, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Метаболизируется в печени, основной метаболит — 9-карбоксиметоксиметилгуанин, около 84 % выводится почками в неизмененном виде и 14 % — в виде метаболита.

Показания

Терапия инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес. Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса Varicella zoster.

Применяется также для профилактики первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у больных как с нормальным, так и с ослабленным иммунным статусом, в том числе и иммунодефицитами при ВИЧ-инфекции.

Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие. Применяют ацикловир внутривенно, внутрь и местно (в виде мази или крема).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата. Прием препарата противопоказан в период лактации. С осторожностью - дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны ЖКТ: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение уровней мочевины и креатина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: редко - алопеция, лихорадка.

Согласно классификации АТХ
Противовирусные препаратыпрямого действия
Нуклеозиды и нуклеотиды Ацикловир  • Рибавирин  • Ганцикловир  • Диданозин  • Фамцикловир  • Валацикловир
Циклические амины Римантадин
HIV-протеиназы ингибиторы Сагвинавир  • Индинавир  • Ритонавир  • Нелфинавир  • Фосампренавир  • Атазанавир  • Дарунавир
Нуклеозиды и нуклеотиды — ингибиторыобратной транскриптазы Зидовудин  • Зальцитабин  • Ставудин  • Ламивудин  • Абакавир  • Телбивудин  • Ингибиторы обратной транскриптазы в комбинации
Не нуклеозиды — ингибиторыобратной транскриптазы Невирапин  • Эфавиренз
Ингибиторы нейраминидазы Занамивир  • Осельтамивир
Прочие противовирусные препараты Инозин пранобекс  • Энфувиртид  • Ралтегравир  • Аллоферон
Противовирусные средствадля лечения ВИЧ-инфекцийв комбинациях Зидовудин + Ламивудин  • Абакавир + Ламивудин + Зидовудин
Другие не классифицированные препараты

dic.academic.ru

Ацикловир Википедия

Химическое соединение ИЮПАК Брутто-формула Мол.масса CAS PubChem DrugBank Классификация Фарм. группа АТХ Фармакокинетика Биодоступность Связывание с белками плазмы Метаболизм Период полувыведения Экскреция Лекарственные формы Способ введения Торговые названия
Ацикловир

Ацикловир

2-амино-9-((2-гидроксиэтокси)метил)-1,9-дигидро-6H-пурин-6-он
C8h21N5O3 
225.21 г/моль
59277-89-3
2022
APRD00567
Противовирусное средство, противогерпетическое средство.
J05AB01 D06BB03 S01AD03
10-20 % (перорально)
9-33 %
печень, ~14 %
2.2-20 часов
почки
Таблетки, крем, мазь, мазь глазная, субстанция-порошок, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
внутривенно, перорально, местно
Ацигерпин, Ацикловир, Ациклостад, Виворакс, Виролекс, Гервиракс, Герпевир, Герперакс, Герпесин, Зовиракс, Лизавир, Медовир, Провирсан, Суправиран, Цикловакс, Цикловир, Цикловирал, Цитивир

Ацикловир (Aciclovir, Zovirax, Зовиракс) — противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса, опоясывающего герпеса (лишая) и ветряной оспы. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанозина, нормального компонента ДНК.

Разработчик ацикловира — американский фармаколог Гертруда Элайон[1] — в 1988 году стала лауреатом Нобелевской премии по физиологии и медицине за разработку принципов создания препаратов, ориентированных на «молекулярные мишени», к которым относится и ацикловир.

Фармакологическое действие

Благодаря сходству структур ацикловира и гуанина ацикловир фосфорилируется вирусными тимидинкиназами до ацикловирмонофосфата, который, в свою очередь фосфорилируется гуанилаткиназой клетки-хозяина до ацикловирдифосфата и далее фосфоглицераткиназой, фосфоенолпируваткарбоксикиназой и пируваткиназой — до ацикловиртрифосфата. Ацикловиртрифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и конкурирует с дезоксигуанозинтрифосфатом в синтезе вирусной ДНК, при включении в вирусную ДНК ацикловир действует как терминатор, блокируя синтез цепи.

Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хозяина (клетки человека) ацикловиртрифосфат практически не влияет.

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 10-20 %. Связывание с белками плазмы — 9-33 %, концентрация в спиномозговой жидкости — около 50 % от концентрации в плазме, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Метаболизируется в печени, основной метаболит — 9-карбоксиметоксиметилгуанин, около 84 % выводится почками в неизмененном виде и 14 % — в виде метаболита.

Показания

Терапия инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес. Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса Varicella zoster.

Применяется также для профилактики первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у больных как с нормальным, так и с ослабленным иммунным статусом, в том числе и иммунодефицитами при ВИЧ-инфекции.

Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие. Применяют ацикловир внутривенно, внутрь и местно (в виде мази или крема).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Приём препарата разрешен в период лактации, т.к. риск проникновения в грудное молоко минимален[2].

С осторожностью — дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в том числе в анамнезе.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Со стороны ЖКТ: в единичных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко — небольшое повышение уровней мочевины и креатина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения. Со стороны ЦНС: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: редко — алопеция, лихорадка.

См. также

Примечания

⛭
Согласно классификации АТХ
Противовирусные препаратыпрямого действияПротивовирусные средствадля лечения ВИЧ-инфекцийв комбинациях

Зидовудин + Ламивудин  • Абакавир + Ламивудин + Зидовудин

Другие не классифицированные препараты

wikiredia.ru

Зовиракс Википедия

Химическое соединение ИЮПАК Брутто-формула Мол.масса CAS PubChem DrugBank Классификация Фарм. группа АТХ Фармакокинетика Биодоступность Связывание с белками плазмы Метаболизм Период полувыведения Экскреция Лекарственные формы Способ введения Торговые названия
Ацикловир

Ацикловир

2-амино-9-((2-гидроксиэтокси)метил)-1,9-дигидро-6H-пурин-6-он
C8h21N5O3 
225.21 г/моль
59277-89-3
2022
APRD00567
Противовирусное средство, противогерпетическое средство.
J05AB01 D06BB03 S01AD03
10-20 % (перорально)
9-33 %
печень, ~14 %
2.2-20 часов
почки
Таблетки, крем, мазь, мазь глазная, субстанция-порошок, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
внутривенно, перорально, местно
Ацигерпин, Ацикловир, Ациклостад, Виворакс, Виролекс, Гервиракс, Герпевир, Герперакс, Герпесин, Зовиракс, Лизавир, Медовир, Провирсан, Суправиран, Цикловакс, Цикловир, Цикловирал, Цитивир

Ацикловир (Aciclovir, Zovirax, Зовиракс) — противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса, опоясывающего герпеса (лишая) и ветряной оспы. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанозина, нормального компонента ДНК.

Разработчик ацикловира — американский фармаколог Гертруда Элайон[1] — в 1988 году стала лауреатом Нобелевской премии по физиологии и медицине за разработку принципов создания препаратов, ориентированных на «молекулярные мишени», к которым относится и ацикловир.

Фармакологическое действие

Благодаря сходству структур ацикловира и гуанина ацикловир фосфорилируется вирусными тимидинкиназами до ацикловирмонофосфата, который, в свою очередь фосфорилируется гуанилаткиназой клетки-хозяина до ацикловирдифосфата и далее фосфоглицераткиназой, фосфоенолпируваткарбоксикиназой и пируваткиназой — до ацикловиртрифосфата. Ацикловиртрифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и конкурирует с дезоксигуанозинтрифосфатом в синтезе вирусной ДНК, при включении в вирусную ДНК ацикловир действует как терминатор, блокируя синтез цепи.

Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хозяина (клетки человека) ацикловиртрифосфат практически не влияет.

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 10-20 %. Связывание с белками плазмы — 9-33 %, концентрация в спиномозговой жидкости — около 50 % от концентрации в плазме, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Метаболизируется в печени, основной метаболит — 9-карбоксиметоксиметилгуанин, около 84 % выводится почками в неизмененном виде и 14 % — в виде метаболита.

Показания

Терапия инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес. Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса Varicella zoster.

Применяется также для профилактики первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у больных как с нормальным, так и с ослабленным иммунным статусом, в том числе и иммунодефицитами при ВИЧ-инфекции.

Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие. Применяют ацикловир внутривенно, внутрь и местно (в виде мази или крема).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Приём препарата разрешен в период лактации, т.к. риск проникновения в грудное молоко минимален[2].

С осторожностью — дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в том числе в анамнезе.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Со стороны ЖКТ: в единичных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко — небольшое повышение уровней мочевины и креатина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения. Со стороны ЦНС: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: редко — алопеция, лихорадка.

См. также

Примечания

⛭
Согласно классификации АТХ
Противовирусные препаратыпрямого действияПротивовирусные средствадля лечения ВИЧ-инфекцийв комбинациях

Зидовудин + Ламивудин  • Абакавир + Ламивудин + Зидовудин

Другие не классифицированные препараты

wikiredia.ru


Смотрите также